Форсколин — наращивание мышечной массы и сжигание жира
Форсколин. Средства для похудения приходят и уходят. Предлагаем короткий обзор одного из них, имеющего за собой опыт разработки и клинических испытаний.
Автор: Клэйтон Саут (Clayton South) – признанный эксперт в мире бодибилдинга и фитнеса, автор более чем 150 публикаций, посвященных актуальным вопросам бодибилдинга, фитнеса и спортивного питания.
1. Форсколин: что это такое и как его получают?
Получают форсколин из растения Coleus forskohlii (Колеус). Это растение с незапамятных времен используется индийской и традиционной аюрведической медициной в качестве источника активных веществ, обладающих уникальными биологическими свойствами. В наши дни форсколин можно обнаружить во многих прогрессивных термоджениках и жиросжигателях, представленных на рынке, а все благодаря способности этого дитерпена ускорять жировой обмен естественным путем. Кроме того, недавние исследования показали, что форсколин способствует увеличению продолжительности жизни и замедляет процессы старения за счет положительного влияния на артериальное давление, сердечную деятельность и дыхательную систему.
2. Как он влияет на организм, и какими научными исследованиями подтверждены положительные свойства форсколина?
Доказано, что форсколин повышает выработку тиреоидных гормонов и стимулирует секрецию гормонов щитовидной железы в кровоток. Как нам известно, тиреоидные гормоны отвечают за уровень основного обмена и интенсивность метаболических процессов. Поэтому увеличение продукции гормонов щитовидной железы приводит к ускорению метаболизма. Но это далеко не все положительные свойства форсколина!
На протяжении многих веков Колеус использовался народными целителями для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, экземы, спастических болей в животе, бессонницы, судорог, дизурических расстройств и болезней органов дыхания. Позже выяснилось, что активный компонент этого растения, форсколин, оказывает положительное влияние на многие физиологические процессы в человеческом организме за счет уникальной способности активировать один из наиболее важных и универсальных механизмов внутриклеточной регуляции – циклический аденозинмонофосфат (цАМФ).
Циклический АМФ является, пожалуй, важнейшим сигнальным посредником в регуляции внутриклеточных процессов. цАМФ активирует множество ферментных систем и влияет на различные биохимические реакции внутри клеток. В норме цАМФ синтезируется в ответ на стимуляцию мембранных рецепторов определенными гормонами (к примеру, адреналином): гормон связывается с рецептором на клеточной мембране, чем стимулирует активность аденилатциклазы, которая и синтезирует цАМФ. Этот фермент (аденилатциклаза) представлен в клеточных мембранах всех клеток и тканей, а каким именно гормоном он активируется в тех или иных органах, зависит исключительно от особенностей строения рецепторов. В случае с форсколином эта уникальная сигнальная система позволяет влиять на множество биологических процессов, а как именно, мы расскажем в настоящем материале.
Форсколин обладает уникальной способностью напрямую стимулировать аденилатциклазу, минуя стадию взаимодействия с трансмембранными рецепторами к гормонам. В результате такой активации в клетках запускается синтез цАМФ, и его концентрация стремительно увеличивается. Физиологическими и биохимическими эффектами роста внутриклеточного содержания цАМФ являются: снижение агрегации и дегрануляции тромбоцитов; ингибирование секреции гистамина и дегрануляции тучных клеток; увеличение силы сокращений кардиомиоцитов; расслабление гладкой мускулатуры в т.ч. в стенках артерий; увеличение секреции инсулина; активация тиреоидной системы и стимуляция липолиза (расщепления жировой ткани).
В ходе недавних исследований выяснилось, что форсколин влияет на физиологические процессы при помощи иных, дополнительных механизмов, а не только за счет прямой стимуляции аденилатциклазы и синтеза цАМФ. Ученые смогли доказать экспериментальным путем, что форсколин ингибирует множество мембранных транспортных белков и белковых каналов за счет механизма, не связанного с продукцией цАМФ. Результатом подобного ингибирования становится генерация трансмембранного сигнала, который ведет к активации внутриклеточных ферментных систем. В настоящее время продолжаются исследования, целью которых является верификация конкретного рецептора, с которым связывается форсколин.
Еще одним уникальным свойством форсколина является его способность противостоять действию фактора активации тромбоцитов (ФАТ) за счет конкурентного взаимодействия с соответствующими рецепторами. ФАТ играет важную роль в развитии воспалительных и аллергических реакций, участвует в реакциях активации нейтрофилов, повышает проницаемость сосудистой стенки, вызывает сокращение гладкой мускулатуры, в т.ч. бронхоспазм, и уменьшает коронарный кровоток. В условиях эксперимента после обработки тромбоцитарной массы сначала форсколином, а затем ФАТ, отмечается 30-40 % снижение связывания ФАТ с рецепторами клеток-мишеней. Подобное форсколин-опосредованное снижение активности ФАТ полностью соответствует степени уменьшения физиологического отклика тромбоцитов, индуцированного ФАТ.
Следует заметить, что влияние форсколина на связывание ФАТ с рецепторами не связано с аденилатциклазным комплексом и синтезом цАМФ, поскольку использование в эксперименте аналогов цАМФ не позволяет добиться подобного эффекта. Кроме того, неактивный аналог форсколина, дидеоксифорсколин, который не активирует аденилатциклазу, также снижает связывание ФАТ благодаря прямому воздействию на рецепторы к ФАТ или на механизмы внутриклеточной передачи сигнала после взаимодействия медиатора с рецептором.
Повышая уровень цАМФ, форсколин способствует:
- Ингибированию фактора активации тромбоцитов (ФАТ) и дегрануляции;
- Ингибированию секреции гистамина и дегрануляции тучных клеток;
- Увеличению силы сокращений сердечной мускулатуры;
- Расслаблению стенок артерий и другой гладкой мускулатуры;
- Увеличению секреции инсулина;
- Стимулированию щитовидной железы;
- Ускорению липолиза (расщепления жиров).
Возможности терапевтического применения Coleus forskohlii, основанного на знаниях о фармакодинамике форсколина, поистине безграничны. Считается, что снижение внутриклеточного синтеза цАМФ играет ключевую роль в развитии множества патологических процессов. Включение в алгоритмы терапии Coleus forskohlii положительно влияет на состояние пациентов с экземой (атопический дерматит), бронхиальной астмой, псориазом, стенокардией, ожирением и артериальной гипертензией. Форсколин хорошо сочетается с препаратами для похудения, содержащими эфедру, поскольку он устраняет связанное с возрастом уменьшение отклика жировых клеток (термогенез и сжигание калорий) в ответ на стимуляцию термоджениками группы эфедрина.
3. Кому это необходимо, и каковы признаки дефицита?
При аллергических заболеваниях, таких как бронхиальная астма и экзема, имеет место относительное снижение концентрации цАМФ в гладкой мускулатуре бронхов и клетках кожи соответственно, кроме того, эти аллергические заболевания характеризуются повышением активности ФАТ. В результате этого дисбаланса происходит дегрануляция тучных клеток, которая ведет к спазму гладкой мускулатуры. Современная терапия аллергической патологии (астмы, экземы), в значительной степени направлена на повышение уровня цАМФ при помощи лекарственных препаратов, которые либо связываются с мембранными рецепторами и стимулируют аденилатциклазу (пример – кортикостероиды), либо подавляют активность ферментов из группы фосфодиэстераз, способствующих распаду внутриклеточного цАМФ (пример – метилксантины).
Все описанные выше механизмы отличаются от активации синтеза цАМФ за счет прямого трансмембранного стимулирующего действия форсколина на аденилатциклазу. Эта прямая стимуляция выработки цАМФ позволяет использовать форсколин и экстракт Coleus forskohlii как в виде монотерапии, так и в комбинации с традиционным лечением практически любых аллергических заболеваний. Экстракт Coleus forskohlii может быть особенно эффективен при лечении бронхиальной астмы, так как подъем внутриклеточного уровня цАМФ ведет к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и обратному развитию симптомов астматического приступа. Форсколин чрезвычайно эффективен в отношении расслабления спазмированной мускулатуры бронхов у астматиков. Бронхиальное дерево содержит гладкомышечные клетки, которыми также представлена мускулатура гастроинтестинальной системы, мочевого пузыря, матки и стенок артерий.
Форсколин оказывает потрясающе противоспастическое действие на все эти гладкомышечные структуры, и это противоспастическое действие форсколина используется с давних времен: врачеватели прошлого применяли Coleus forskohlii не только для лечения астмы, но также желудочных и кишечных колик, гипертонуса маточной мускулатуры (менструальные колики), болезненного мочеиспускания, стенокардии и артериальной гипертензии. Следует заметить, что способность форсколина расслаблять гладкую мускулатуру при бронхиальной астме, вероятнее всего, связана с ростом продукции цАМФ, кроме того, форсколин оказывает противоаллергическое действие за счет ингибирования высвобождения гистамина и торможения синтеза медиаторов аллергических реакций.
Древнейшее целебное растение Coleus forskohlii – источник вещества форсколин, которое обладает уникальной биологической активностью. И хотя терапевтическое действие, вероятно, более выражено при использовании цельного растения, а не изолированного форсколина, клинические исследования эффективности этого дитерпена лишь подтверждают его целебные свойства. Благодаря уникальным фармакологическим свойствам форсколина, Coleus forskohlii может с успехом применяться при лечении многих заболеваний. В настоящее время наиболее целесообразным представляется использование Колеуса в лечении бронхиальной астмы, экземы, псориаза, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и ишемической болезни. Растение можно применять в качестве монотерапии, но доказано, что наиболее выраженный эффект дает комбинация с другими лекарственными растениями и/или фармакологическими препаратами для лечения перечисленных заболеваний.
Препараты с форсколином
4. Сколько мне следует принимать? И возможны ли побочные эффекты?
Концентрация форсколина в корне Колеуса находится в пределах от 0,2% до 0,3%, поэтому содержания активного компонента в цельном растении может быть недостаточно для получения терапевтического эффекта. Целесообразнее использовать стандартизированный экстракт, который содержит концентрированный форсколин. Рекомендации основываются на уровне форсколина. Грядущие исследования, вне всякого сомнения, помогут дать куда более точные рекомендации касательно применения Coleus forskohlii, но в наши дни рекомендованная доза стандартизированного экстракта Колеуса, содержащего 185 мг форсколина, составляет 50 мг (9 мг форсколина) два-три раза в день.
Испытания эффектов форсколина на животных продемонстрировали крайне низкую степень токсичности дитерпена, но основываясь на фармакологических свойствах продукта, следует ограничить прием препаратов Coleus forskohlii людям с низким артериальным давлением и язвенной болезнью. Кроме того, экстракт Coleus forskohlii следует принимать с осторожностью лицам, получающим рецептурные гипотензивные и противоастматические препараты по причине возможного потенцирования фармакологического действия медикаментов.
Комментарии
Комментариев пока нет